Применение гепарина

Лекарство гепарин известно медицине давно. Применение гепарина допускается во многих ситуациях, когда необходимо оказать тромболитическое воздействие. Это могут быть заболевания вен нижних конечностей, застойные явления в полости малого таза и даже острые инфаркты миокарда. Иногда лечение гепарином применяется при ишемических инсультах в острой фазе при исключенной геморрагической патологии.

Гепаринотерапия

Современная клиническая медицина не представляет своего существования без применения гепарина.

Его появление стало новой вехой в истории науки. Уникальные свойства этого биологического лекарственного средства природного происхождения изучаются уже на протяжении столетия и до сих пор преподносят сюрпризы его исследователям. Гепаринотерапия широко используется в лечении многих заболеваний.

Строение гепарина

Интересно, что больше всего споров породило открытие гепарина, которое датируется 1916 г. По сей день имеются разногласия в определении истинного авторства этого открытия: одни приписывают его американскому физиологу Уильяму Хауэллу, другие одному из учеников Хауэлла, Джею Маклину, студенту 2-го курса медицинского факультета университета Джона Хопкинса. В 1916 г Джей Маклин проводил исследовательскую работу под руководством Хауэлла, выделяя фосфатиды (жирорастворимые соединения) из клеток печени собак и изучая их свойства. Полученный Маклином фосфатид обладал антикоагулянтными свойствами и вызывал кровотечения у экспериментальных животных. Аналогичное строение гепарина было открыто чуть позже. Наблюдения Маклина были опубликованы в «Американском журнале физиологии» в 1916 г., а уже в 1917 г. Он был вынужден прекратить занятия медициной из-за отсутствия денег на обучение.

Лекарство гепарин

В 1918 г. Хауэлл и другой его ученик, Эммет Холт, выделили еще один жирорастворимый антикоагулянт, несколько отличающийся по своим свойствам от того, что был изначально обнаружен Маклином. Хауэлл назвал полученное лекарство «гепарин». После дальнейших исследований этого вещества Хауэлл и Холт представили на ежегодной конференции Американского физиологического общества в 1922 г протокол его выделения, а в 1926 г. уточнения к протоколу. Конечным результатом стало соединение, которое отличалось по своим свойствам как от изначально выделенного Хауэллом и Холтом, так и от полученного Маклином. Впрочем, некоторые исследователи уверены, что именно Маклин, а не Хауэлл, стал первооткрывателем гепарина. Сам Маклин в течение многих лет утверждал, что обнаружил именно гепарин. К сожалению, он умер в возрасте 67 лет от ишемической болезни сердца во время написания своей версии событий, которая впоследствии была опубликована журналом «Circulation» в 1959 г Другие ученые полагают, что Маклин обнаружил фосфолипид с антикоагулянтной активностью, а не полисахарид, который позже выделили Хауэлл и Холт. В любом случае последние исследования говорят о том, что именно работа Маклина изменила направление исследований Хауэлла. Попытка выдвинуть кандидатуру Маклина на получение Нобелевской премии посмертно была провалена.

Негативное действие гепарина

Соединение, выделенное Хауэллом и его коллегами, появилось на рынке в 1924 г Клинические испытания, проведенные в клинике Мейо, показали, что этот препарат вызывал много побочных эффектов, таких как головная боль, лихорадка и тошнота. Тем не менее, гепарин продолжали распространять на коммерческой основе, несмотря на то, что он был высокотоксичен и поэтому почти не использовался в медицинских целях. Негативное действие гепарина затормозило его изучение и дальнейшее усовершенствование.

Свойства гепарина

Хауэлл ушел на покой в 1931 г. и прекратил исследовать свойства гепарина. Однако другие ученые активно работали над получением более качественного очищенного препарата. В 1928 г канадский физиолог Чарльз Бест (впоследствии ставший лауреатом Нобелевской премии за открытие инсулина) начал проявлять интерес к его производству. К 1933 г был разработан процесс извлечения гепарина из печени крупного рогатого скота. Во время своих исследований Бест и его коллеги выяснили, что печень, мышцы и ткани легкого содержат гепарин в наибольших количествах, а кровь — в наименьших. После нескольких лет экспериментов, в которых гепарин использовался для лечения тромбоза у собак, в 1937 г. они разработали препарат, пригодный для человека. Так были раскрыты все полезные свойства гепарина.

Лечение гепарином

В апреле 1937 г новая форма гепарина впервые была введена человеку и не вызвала прежних тяжелых побочных эффектов. Параллельно шло изучение шведскими учеными его свойств. В журнале «Surgery» и «Скандинавском хирургическом журнале» практически одновременно были опубликованы результаты успешного лечения гепарином более чем у 1,5 тыс. пациентов. А в 1939 г. Джей Маклин, к тому времени начавший карьеру хирурга, принялся успешно экспериментировать с использованием препарата в лечении эндокардита и гангрены. Кроме того, научная группа, которая разработала гепарин в Канаде, отметила возможность лечения гепарином при эмболэктомии, спленэктомии и тромбоэмболии легочной артерии. В конце 1940-х годов Молони и Тейлор разработали дешевый метод производства очищенного гепарина. Так началась эра гепаринотерапии.

Показания к применению гепарина

Сегодня применение гепарина используется в терапии тромбоэмболических заболеваний (тромбоз глубоких вен нижних конечностей, тромбоэмболия легочной артерии, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, периферические тромбозы, ишемический инсульт). Показания для гепарина: при операциях на сердце и кровеносных сосудах, для поддержания жидкого состояния крови в аппаратах искусственного кровообращения и гемодиализа, а также для предотвращения свертывания крови при лабораторных исследованиях. С профилактической целью гепарин используется у ортопедических, хирургических, неврологических и терапевтических больных с высоким риском развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей.

Следует отметить, что гепарин не только является антикоагулянтом, но обладает липотропным, антисклеротическим, сосудорасширяющим, противовоспалительным, фибринолитическим и антиаллергическим действием (имея некоторое сходство с кортикостероидами), является антагонистом гиалуронидазы и ингибитором трипсина. Не исключено, что дальнейшие научные исследования обнаружат новые свойства у, казалось бы, досконально изученного препарата.

 
Статья прочитана 1818 раз(a).